產品說明

容易激動；③用藥期間出現乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外系反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。⑤上市后不良反應監測數據顯示甲氧氯普胺制劑可見以下不良反應/事件（發生率未知）：

1.神經系統損害：錐體外系反應（震顫、抽動、共濟失調、運動障礙、肌肉骨骼強直、斜頸、肌肉不自主收縮、肌肉痙攣狀態、肌無力、言語障礙）、頭暈、嗜睡、頭痛、困倦、感覺減退、遲發性運動障礙。

2.全身性損害：乏力、胸部不適、寒戰、發熱、疲乏、口渴。

3.精神障礙：煩躁不安、躁動、精神障礙、易激惹、失眠。

4.胃腸系統損害：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口干、便秘。

5.皮膚及皮下組織損害：皮疹、瘙癢癥、多汗、蕁麻疹、潮紅。

6.呼吸系統損害：呼吸困難、呼吸急促、窒息感。

7.免疫系統損害：超敏反應、過敏樣反應、過敏性休克。

8.其他：心悸、心慌、視覺損害、斜視、發音困難。

【禁忌】（1）下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象；⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 (2)下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加，用量應減少。（3）2歲以下兒童禁用。

【注意事項】①醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；②嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類患者容易出現錐體外系癥狀；③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時；④本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。⑤12歲以下及65歲以上患者使用本品時應謹慎，密切觀察患者的用藥反應。⑥避免合用可能引起錐體外系反應的藥物。⑦建議使用時間不要超過14天。⑧甲氧氯普胺治療可引起遲發性運動障礙，應避免長時間使用甲氧氯普胺。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】有潛在致畸作用，孕婦不宜應用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。

【兒童用藥】小兒不宜長期應用。

【老年用藥】老年人不能長期大量應用，否則容易出現錐體外系癥狀。

【藥物相互作用】①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內排空增快，使后者在小腸內吸收增加；②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮靜作用均增強；③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；④與抗毒蕈堿麻醉性鎮靜藥并用，甲氧氯普胺對腸道的能動性效能可被抵消；⑤由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應注意監控；⑥與撲熱息痛、四環素、左旋多巴、乙醇、環孢霉素合用時，可增加其在小腸內的吸收；⑦與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應均可被抑制；⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；⑨與能導致錐體外系反應的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

【藥物過量】①用藥過量癥狀：深昏睡狀態，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。②藥物過量時，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應的制止。

【藥理毒理】本品為多巴胺第2（D₂）受體拮抗劑，同時還具有5－羥色胺第4（5-HT₄）受體激動效應，對5-HT₃受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

【藥代動力學】易自胃腸道吸收，進入血液循環后，13～22％迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結合。經肝臟代謝。t_1/2一般為4～6小時，根據用量大小有別?？诜?/span>30～60分鐘后開始作用，持續時間一般為l～2小時。經腎臟排泄，口服量約有85％以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。

【貯藏】密封保存

【包裝】塑料瓶包裝：100片/瓶；鋁塑包裝：12片/板，2板/盒。

【有效期】36個月

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H37020792

【藥品上市許可持有人】

名稱：仁和堂藥業有限公司

注冊地址：莒南縣經濟開發區淮海路西首路南

【生產企業】

企業名稱：仁和堂藥業有限公司

生產地址：莒南縣經濟開發區淮海路西首路南

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